Después de ingerido, Benfuracarb es metabólicamente activado dentro del insecto afectando el sistema nervioso central (SNC) del insecto, causándole la muerte. El mecanismo a través del cual produce la toxicidad, se asocia con la inhibición de la acetil-colinesterasa (SCh), la enzima responsable de la destrucción y terminación de la actividad biológica del neurotransmisor acetilcolina (AC). Con la acumulación de la AC se altera el funcionamiento normal del impulso nervioso y la disminución de la transmisión del impulso nervioso.